易瑞沙吉非替尼片為褐色，圓形，薄膜衣片；一面印有IRESSA250。易瑞沙吉非替尼片的主要成分為吉非替尼。那么，易瑞沙吉非替尼片的禁忌有哪些呢？肺癌的腫瘤伴隨綜合征是怎樣呢？
易瑞沙吉非替尼片的致癌研究尚未進行。易瑞沙吉非替尼片在穩態時吉非替尼的平均分布容積為1400L，表明其在組織內分布廣泛。易瑞沙吉非替尼片的血漿蛋白結合率約為90%。易瑞沙吉非替尼片與血清白蛋白及&alpha；1-酸性糖蛋白結合。易瑞沙吉非替尼片的體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。
易瑞沙吉非替尼片的代謝中三個生物轉化的位點已被確定：N-丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類的氧化脫氟作用。易瑞沙吉非替尼片的非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟活動復極化過程(如QT間期)的可能性。易瑞沙吉非替尼片的臨床意義尚不知道。
易瑞沙吉非替尼片在人血漿中鑒別到的主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長的抑制作用比吉非替尼弱14倍，易瑞沙吉非替尼片的臨床活性不太可能有顯著作用。易瑞沙吉非替尼片總的血漿清除率約為500mL/分。易瑞沙吉非替尼片主要通過糞便排泄，少于4%通過腎臟以原型和代謝物的形式清除。
易瑞沙吉非替尼片的禁忌：已知對該活性物質或該產品任一賦形劑有嚴重超敏反應者。
10%～20%的肺癌患者伴有腫瘤伴隨綜合征，最常見伴隨此類癥狀的是小細胞肺癌和鱗癌，常見的瘤伴綜合征有：肺源性骨關節病綜合征(杵狀指、骨關節腫痛、骨膜增生等)、SIADH(抗利尿激素分泌異常綜合征)、高鈣血癥等，還有庫欣綜合征、重癥肌無力或男性乳腺增大等情況，約16%的病人伴有神經肌肉癥狀。部分患者合并皮膚病如：硬皮病、黑色棘皮病。
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（實習編緝：陳志東）
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