貝雙定為白色或類白色片。主要成份為恩替卡韋?;瘜W名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,貝雙定用于肝移植受體患者是怎樣呢?
貝雙定的抗HIV病毒活性,全面分析恩替卡韋對一組實驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,貝雙定在不同細胞及實驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當病毒水平降低時觀察到更低的EC50值。貝雙定在細胞培養中,貝雙定在微摩爾濃度水平時可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點置換,貝雙定高濃度水平時證實了抑制作用。含M184V位點置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
貝雙定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。貝雙定與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。貝雙定的細胞培養中檢驗HBV聯合治療,發現在大范圍濃度內,阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。貝雙定在HIV抗病毒活性實驗中,貝雙定濃度大于體內峰濃度4倍時,貝雙定對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗活性無拮抗作用。
貝雙定用于肝移植受體患者:貝雙定治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環孢菌素或他克莫司的治療,應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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