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潤眾用于肝移植受體患者是怎樣呢?

來源:方舟健客 發布時間:2015/7/18 22:46:15
    導讀:潤眾的Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。潤眾應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

潤眾為白色或類白色片。主要成份為恩替卡韋,化學名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,潤眾用于肝移植受體患者是怎樣呢?

潤眾對健康人群口服用藥后,潤眾被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。潤眾每天給藥一次,6-10天后可達穩態,累積量約為兩倍。潤眾進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變為1.0-1.5小時),潤眾的Cmax降低44-46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18-20%。潤眾應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

潤眾的藥代動力學資料表明,潤眾的表觀分布容積超過全身液體量,潤眾廣泛分布于各組織。潤眾的體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。潤眾在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到本品的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。潤眾不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。

潤眾在達到血漿峰濃度后,潤眾的血藥濃度以雙指數方式下降,潤眾達到終末清除半衰期約需128-149小時。潤眾的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。潤眾主要以原形通過腎臟清除,潤眾的清除率為給藥量的62-73%。潤眾的腎清除率為360-471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

潤眾用于肝移植受體患者:潤眾治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療,其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制,如:環孢菌素或他克莫司的治療,應在潤眾給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。

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(實習編緝:鐘燕冰)

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