近日，中國科學院上海藥物研究所與廣州中醫藥大學研究人員合作，發現一類新型的咔唑類DNA甲基轉移酶（DNMT）1選擇性抑制劑，對人體直腸癌細胞和胰腺癌細胞具有較好的增殖抑制作用。
DNA甲基化是最早被發現的表觀遺傳修飾途徑之一，參與許多重要的細胞過程，如基因組印記、X染色體滅活、轉錄抑制、胚胎發育等，與精神分裂癥、Rett綜合征、腫瘤等多種疾病的發生和發展密切相關。DNMT蛋白家族負責催化和維持DNA甲基化，研究人員在多種腫瘤組織中發現DNMT表達異常。因此，DNMT被認為是一類潛在的治療靶標，其小分子抑制劑及調控機制的研究，是當今表觀遺傳學藥物化學及機制研究的重要內容。
現有的DNMT1抑制劑主要分為兩類：一類是胞嘧啶類似物。這類化合物的化學骨架及作用模式都比較相似，即通過模擬胞嘧啶與DNA結合，捕捉DNMT形成共價復合物，從而達到抑制DNMT甲基化修飾的作用。在這類化合物中，地西他濱（Dacogen）已作為上市藥物，用于骨髓增生異常綜合征及急性髓性白血病等癌癥的治療。然而，這類化合物在體內結合DNA缺乏選擇性，從而產生嚴重的毒副作用。同時，該類化合物存在藥代性質不穩定、半衰期短等問題，臨床使用只能作用于非實體瘤。另一類是非胞嘧啶類似物。這類化合物的化學骨架相對較為多樣，但大多數選擇性不高，且活性較差。
此次研究人員運用計算藥物設計手段、藥物化學合成、結合生物活性測試方法，發現了一類新型的咔唑類DNMT1選擇性抑制劑。研究發現，其對人體直腸癌細胞和胰腺癌細胞表現出較好的增殖抑制作用。研究人員還進一步結合理論模擬和實驗驗證結果，對該類化合物進行了構效關系分析，為DNMT1抑制劑的后續研究提供了指導。
據悉，《Nature》旗下著名評論期刊《SciBX》將此項工作列為世界疾病治療領域一周中最為重要的研究成果之一進行了專題亮點報道。
本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥60本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。
健客價： ￥67本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥80本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥35本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥130本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。
健客價： ￥23本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥55拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成人慢性乙型肝炎病人的治療。
健客價： ￥132能降低血清丙氨酸氨基轉移酶?？捎糜诼愿窝妆彼岚被D移酶升高者。
健客價： ￥33本品適用于伴有谷丙氨基轉移酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治療。
健客價： ￥18適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。
健客價： ￥166拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。
健客價： ￥55清熱解毒，利濕退黃。有退黃疸和降低丙氨酸氨基轉移酶的作用。用于濕熱毒邪內蘊所致急性、慢性肝炎和重型肝炎(Ⅰ型)。也可用于其它重型肝炎的綜合治療。
健客價： ￥25本品適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。
健客價： ￥40本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥205本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥32本品適用于伴有谷丙氨基轉移酶升高的急、慢性肝炎的治療。
健客價： ￥28清熱利濕、益肝化瘀、舒肝止痛；退黃，降低丙氨酸氨基轉移酶。用于急性肝炎及慢性肝炎。
健客價： ￥20滋腎養肝，活血解毒。用于治療慢性乙型肝炎氨基轉移酶升高，中醫辨證屬于肝腎不足，邪毒瘀熱互結。癥見：脅肋疼痛，腰膝酸軟，口干咽燥，倦怠乏力，納差，脘脹，身目發黃或不黃，小便色黃，頭暈目眩，兩目干澀，手足心熱，失眠多夢，舌暗紅或有瘀斑，苔少或無苔，脈弦細。
健客價： ￥105適應癥為拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氦基轉移酶[ALT]升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。
健客價： ￥50本品適用于伴有谷丙氨基轉移酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治療。
健客價： ￥13本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)持續升高或肝臟組織學顯示有活動病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
健客價： ￥95適用于伴有丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高和病毒活動復制的、肝功能代償的成人年慢性乙型肝炎病人的治療。
健客價： ￥69本品可用于治療慢性肝炎所致的氨基轉移酶升高。
健客價： ￥144
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